SSAO抑制剂及其用途
发布时间：2024-07-23 08:40:34 人气：3
SSAO抑制剂及其用途
专利类型：
发明授权
申请(专利)号：
CN202080090778.X
申请日：
2020-10-28
授权公告号：
CN114901649B
授权公告日：
2024-07-23
申请人：
诚益生物(美国)公司
地址：
美国马萨诸塞州
发明人：
专辑：
工程科技Ⅰ辑
专题：
有机化工;化学
主分类号：
C07D309/04
分类号：
C07D309/04;C07D319/12;C07D309/10;C07D309/08;C07C317/14;C07D307/10;C07D309/12;C07D211/46;C07D309/06;C07D205/04;C07D275/02;C07D207/06;C07D401/04;C07D295/08;A61K31/10;A61P3/00;A61P9/00;A61P29/00
国省代码：
US0MA000
页数：
217
代理机构：
北京安信方达知识产权代理有限公司
代理人：
凌翠;郑霞
优先权：
2019-10-29 CN PCT/CN2019/113957;2020-04-26 CN PCT/CN2020/087022
国际申请：
2020-10-28 PCT/CN2020/124381
国际公布：
2021-05-06 WO2021/083209 EN
进入国家日期：
2022-06-27
主权项：
1.一种式(Ia)的化合物： 或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体,其中：每个X独立地是Cl或F；p是0、1、2或3；L是不存在的、-O-、(C-1-C-4)亚烷基、被取代的(C-1-C-4)亚烷基、-O-(C-1-C-4)亚烷基、被取代的-O-(C-1-C-4)亚烷基、(C-1-C-4)亚烷基-O-或被取代的(C-1-C-4)亚烷基-O-,其中所述被取代的(C-1-C-4)亚烷基、被取代的-O-(C-1-C-4)亚烷基或被取代的(C-1-C-4)亚烷基-O-被一个或更多个L～1取代；每个L～1独立地是(C-1-C-4)烷基、F或CF-3；或者两个L～1与它们被附接至的原子一起形成3元至5元环烷基环；每个R～1独立地是H、F、甲基、乙基或CF-3；A～1是C或CR～(5’)；R～(5’)是H、(C-1-C-4)烷基、(C-1-C-4)烷氧基、羟基或氰基；A～2和A～(2’)各自独立地是不存在的、CH-2、CHR～5、C(R～5)-2、NH、NR～5或O,条件是A～2和A～(2’)中的至少一个不是不存在的,并且A～2-A～(2’)不是O-O、O-NH、O-NR～5、NH-O、NH-NH、NH-NR～5、NR～5-O、NR～5-NH或NR～5-NR～5；当m是0时,A～3是CH-2、CHR～5、C(R～5)-2、NH、NR～5或O,或者当m是1或2时,A～3是CH或CR～5,条件是A～2-A～3不是O-O、O-NH、O-NR～5、NH-O、NH-NH、NH-NR～5、NR～5-O、NR～5-NH或NR～5-NR～5；m是0、1或2；n是1或2；R～3是H、甲基或乙基；R～4是(C-1-C-4)烷基或任选地被一个或更多个R～8取代的(C-3-C-(10))环烷基；或R～3和R～4与它们被附接至的原子一起形成3元至6元环,所述3元至6元环任选地包含一个选自N和O的另外的杂原子并且任选地被选自如下的一个或更多个取代基取代：(C-1-C-4)烷基、(C-1-C-4)烷氧基、羟基、氰基、氧代、C(O)R～7、C(O)NR～7R～(7’)、NRC(O)R～7、NRS(O)-2R～’、S(O)-2R～’、被一个或更多个羟基、NRC(O)R～7或C(O)NRR～7取代的(C-1-C-4)烷基、任选地被一个或更多个羟基、NRC(O)R～7或C(O)NRR～7取代的(C-3-C-(10))环烷基、或包含一个或两个3元至6元环和1个至3个选自N和O的杂原子并且任选地被一个或更多个羟基、NRC(O)R～7或C(O)NRR～7取代的杂环基,其中R是H、甲基或乙基且R’是(C-1-C-4)烷基或任选地被一个或更多个R～8取代的(C-3-C-(10))环烷基；每个R～5独立地是(C-1-C-4)烷基、(C-1-C-4)烷氧基、羟基、氰基、氧代、C(O)R～7、C(O)NR～7R～(7’)、NR～3C(O)R～7、NR～3S(O)-2R～4、S(O)-2R～4、被一个或更多个羟基或R～6取代的(C-1-C-4)烷基、任选地被一个或更多个羟基或R～6取代的(C-3-C-(10))环烷基、或包含一个或两个3元至6元环和1个至3个选自N和O的杂原子并且任选地被一个或更多个羟基或R～6取代的杂环基；或者两个R～5与它们被附接至的一个或更多个原子一起形成3元至5元饱和环或者5元或6元芳香族环,所述3元至5元饱和环或者5元或6元芳香族环任选地包含1个或2个选自N和O的杂原子；每个R～6独立地是NR～3C(O)R～7或C(O)NR～3R～7；每个R～7独立地是OH、(C-1-C-4)烷氧基、任选地被一个或更多个(C-1-C-4)烷氧基、CF-3、F或(C-3-C-(10))环烷基取代的(C-1-C-6)烷基,任选地被一个或更多个R～8取代的(C-3-C-(10))环烷基,或任选地被一个或更多个R～8取代的苯基；每个R～(7’)独立地是H、甲基或乙基；或R～7和R～(7’)与它们被附接至的原子一起形成3元至6元环,所述3元至6元环任选地包含一个选自N和O的另外的杂原子并且任选地被一个或更多个R～8取代；或R～3和R～7与它们被附接至的原子一起形成3元至6元环,所述3元至6元环任选地包含一个选自N和O的另外的杂原子并且任选地被一个或更多个R～8取代；并且每个R～8独立地是(C-1-C-4)烷基、(C-1-C-4)烷氧基、CF-3、OH或F。
摘要：
提供了调节SSAO的活性的式(I’)或式(I)的化合物,其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药、立体异构体或互变异构体；包含式(I’)或式(I)的化合物的药物组合物；以及治疗或预防其中SSAO起作用的疾病的方法。
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